Na co se přípravek Pentasa používá?

Pomocné látky: povidon, makrogol 6000, magnesium-stearát, mastek.

popis

Čípky jsou oválného tvaru od bílé po žlutohnědou barvu, s inkluzemi.

Farmakoterapeutická skupina

Střevní protizánětlivé léky.

Kyselina aminosalicylová a podobné léky. mesalazin.

ATX kód A07EC02

Farmakologické vlastnosti

O terapeutickém účinku mesalazinu rozhoduje především jeho lokální kontakt s místem zánětu střevní sliznice. Použití čípků zajišťuje vysokou koncentraci mesalazinu v konečníku a nízkou systémovou absorpci Mesalazin proniká placentární bariérou. Mesalazin se přeměňuje na N-acetyl-mesalazin (acetyl-mesalazin) jak presystémově ve střevní sliznici, tak systémově v játrech. Menší acetylace se provádí za účasti bakterií tlustého střeva. Zdá se, že acetylace mesalazinu nesouvisí s fenotypem acetylace pacienta. Acetylmesalazin je klinicky a toxikologicky neaktivní. Při rektálním podání se léčivo vstřebává pomalu, ale intenzita závisí na dávce, složení léčiva a rozsahu distribuce. Absorpce stanovená rekonstituovanou močí u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali 2 g (1 g x 2) léku denně v ustáleném stavu, je přibližně 10 %. Vazba mesalazinu na plazmatické proteiny je přibližně 50 % a vazba acetyl mesalazinu přibližně 80 %. Mesalazin a acetyl-mesalazin se vylučují močí a stolicí. Acetylmesalazin se nachází hlavně v moči. U pacientů s poruchou funkce jater a ledvin se může zvýšit riziko poškození ledvin v důsledku snížení rychlosti eliminace léku.

Farmakodynamika

Pentasa – mesalazin je aktivní složkou sulfasalazinu.

Klinické studie ukazují, že terapeutické vlastnosti mesalazinu při perorálním a rektálním podání jsou způsobeny spíše jeho lokálním účinkem na zanícené oblasti střeva než systémovým účinkem.

U pacientů se zánětlivým onemocněním střev je pozorována migrace leukocytů, abnormální produkce cytokinů, zvýšená produkce metabolitů kyseliny arachidonové (zejména leukotrienů B4) a tvorba volných radikálů v zanícených střevních tkáních.

Farmakologický účinek mesalazinu ve studiích in Vitro и in vivo spočívá v inhibici chemotaxe leukocytů, snížení množství produkce cytokinů a leukotrienů a neutralizaci volných radikálů. Mechanismus účinku mesalazinu nebyl stanoven.

Indikace pro použití

• ulcerózní proktitida

Dávkování a podávání

Pro dospělé – 1 g (1 čípek) jednou denně rektálně.

Starší pacienti Dávky se nesnižují.

Bezprostředně před podáním čípku se doporučuje vyprázdnit střeva.

Čípek se zavádí co nejhlouběji do konečníku. Čípek by měl být pro dosažení maximálního terapeutického účinku ponechán v konečníku co nejdéle, nejlépe před spaním.

Pokud je léze rozsáhlá nebo v případech, kdy je odpověď na perorální léčbu opožděná, lze čípky použít současně s tabletami. Délku užívání určuje lékař.

Děti — bezpečnost a účinnost použití u dětí nebyla stanovena.

Nežádoucí účinky

• nevolnost, zvracení, plynatost, bolest břicha, průjem, ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, stomatitida
• bolest hlavy, závratě, horečka

– kopřivka, exantém, erytém

• fotosenzitivní reakce

• vestibulární reakce, závratě, parestézie, třes, křeče, tinitus
• myokarditida, perikarditida
• zvýšené hladiny amylázy, pankreatitida*

• eozinofilie (jako projev alergické reakce), anémie,

aplastická anémie, leukopenie (včetně granulocytopenie),

agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie

• hypersenzitivní reakce, léková horečka
• periferní neuropatie, benigní intrakraniální arteriální hypertenze (pozorovaná u dospívajících během puberty)
• alergické reakce z plic (včetně dušnosti, kašle,

alergická alveolitida, plicní eozinofilní infiltrát,

pulmonitida, bronchospasmus), intersticiální plicní onemocnění

• exacerbace příznaků kolitidy
• zvýšené hladiny jaterních enzymů a bilirubinu, hepatotoxicita (včetně hepatitidy*, jaterní cirhózy, jaterního selhání*)
• reverzibilní alopecie, Quinckeho edém
• myalgie, artralgie, lupus-like syndrom
• zhoršená funkce ledvin (včetně intersticiální nefritidy, nefrotického syndromu), změna barvy moči, selhání ledvin, které vymizí po vysazení léku

*Mechanismus vzniku mesalazinem indukované myo- a perikarditidy, pankreatitidy, nefritidy a hepatitidy není znám, ale je možný její alergický původ.

Kontraindikace

– přecitlivělost na salicyláty, léčivou látku popř

kteroukoli z pomocných látek

– těžká porucha funkce jater a/nebo ledvin

– peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku

– těhotenství a kojení

Lékové interakce

Mesalazin zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylurey, ulcerogenitu glukokortikosteroidů a toxicitu methotrexátu. Oslabuje aktivitu furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidů, rifampicinu. Posiluje účinek antikoagulancií. Zvyšuje účinnost urikosurických léků (blokátory tubulární sekrece). Zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu. Kombinovaná léčba azathioprinem a 6-merkaptopurinem může zvýšit riziko myelosuprese (ve formě leukopenie, trombocytopenie, erytrocytopenie nebo pancytopenie).

Několik studií ukázalo, že leukopenie se vyskytovala častěji při kombinovaném užívání mesalazinu a azathioprinu ve srovnání s léčbou samotným azathioprinem. Důvod je v současné době neznámý.

Doporučuje se pravidelné sledování hladin bílých krvinek a je třeba upravit režim dávkování thiopurinu.

Zvláštní instrukce

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se sklonem k alergickým reakcím na sulfasalazin, vzhledem k možnému riziku vzniku alergie na salicyláty by měl být pacient pod lékařským dohledem.

Pokud se objeví akutní příznaky intolerance, jako jsou křeče, akutní bolest břicha, horečka, silná bolest hlavy a vyrážka, léčba by měla být okamžitě přerušena.

Používejte opatrně u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater.

Porucha funkce ledvin u pacientů během léčby by měla být považována za nefrotoxicitu související s mesalinem.

Současné užívání s jinými známými nefrotoxickými léky, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky a azathioprin, může zvýšit riziko renálních reakcí.

Během léčby je nutné provádět krevní a močové testy, parametry jaterních funkcí (ALT, AST). Testy se doporučuje provést před zahájením léčby, po 2 týdnech a poté 2-3krát s intervalem 4 týdnů. Pokud jsou výsledky testů v normálních mezích, mohou být periodické testy prováděny každé tři měsíce nebo když se objeví příznaky léze.

Doporučuje se monitorovat hladinu močoviny, sérového kreatininu, močový sediment a koncentraci methemoglobinu.

Pacienti s poruchou respiračních funkcí, zejména astmatem, by měli být po celou dobu léčby pod lékařským dohledem.

Vlastnosti vlivu na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Mesalazin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat potenciálně nebezpečné stroje. Pokud se během léčby lékem objeví závratě, měli byste se zdržet řízení.

Nadměrná dávka

Případové zprávy o předávkování mesalazinem jsou omezené. Vzhledem k lékové formě mesalazinu je riziko předávkování nízké.

Léčba: při acidóze nebo alkalóze – obnovení acidobazické a elektrolytové rovnováhy; v případě dehydratace – rehydratace; při hypoglykémii – použití glukózy. Pro zvýšení diurézy se navíc provádí intravenózní podávání elektrolytů. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Uvolněte formulář a obal

7 čípků v blistru.

4 obrysové balíčky spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě do 25 °C na místě chráněném před světlem. Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

Ferring International Center SA, Švýcarsko

Chemin de la Vergognausaz 50, CH-1162 St-Prex,Švýcarsko

Držitel osvědčení o registraci

Ferring International Center SA, Švýcarsko

Adresa organizace, která přijímá tvrzení spotřebitelů o kvalitě produktů (zboží) na území Republiky Kazachstán a je odpovědná za sledování bezpečnosti léčivého přípravku po registraci

Zastoupení společnosti Ferring Pharmaceuticals S.A. v Republice Kazachstán

blok 5a, kancelář 131

Obchodní centrum „Nurly Tau“

Tel.: +7(727) 311 5447, fax: +7(727) 311 5287

Přiložené soubory

972008721477976823_cs.doc	61.5 kb
262562971477977980_kz.doc	79 kb

Článek: 10014975 Účinné látky: Mesalazin Výrobce: Ferring Pharmaceuticals Zastoupení: Nova Medica Značka: PENTASA Datum expirace: 31.05.2026 Forma uvolnění: granule s prodlouženým uvolňováním pro perorální podání Kategorie spotřebitelů: Léky pro léčbu Crohnovy choroby a UC Balení : 50 ks. / 36.98 RUR za 1 kus.

Dodávka do 109 lékáren v Moskvě a Moskevské oblasti
Příjem 30. prosince – zdarma
Dostupné možnosti: 1 g

Dávkování: 1g

Množství: 50 RUB 1 849

Dávkování: 2g

Množství: 60 RUB 4 013
Dodávka do 109 lékáren v Moskvě a Moskevské oblasti
Příjem 30. prosince – zdarma
Vzhled produktu se může lišit od vyobrazení na fotografii.
Existují kontraindikace, poraďte se se svým lékařem
Nutný předpis

Návod k použití
otevřeno

1 balení — mesalazin 1000 mg.

ethylcelulóza – 4 mg – 15 mg,

• Přecitlivělost na salicyláty a další složky léku
• Těžké selhání jater nebo ledvin
• Peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku
• Hemoragická diatéza
• Děti do 6 let
Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.

S opatrností

Lék by měl být předepisován s opatrností pacientům s poruchou funkce plic, zejména s bronchiálním astmatem.
Při předepisování přípravku Pentasa pacientům s mírným až středně závažným poškozením ledvin/jater je třeba postupovat opatrně, protože snížení rychlosti eliminace a zvýšení systémových koncentrací mesalazinu zvyšuje riziko poškození ledvin.

Dávkování a podávání

Granule se doporučuje užívat po jídle bez žvýkání. Vysypte obsah jednoho sáčku na jazyk a zapijte vodou nebo džusem.
Děti starší 6 let a dospívající: dávkování se volí individuálně.

Doporučená dávka během exacerbace je 20 – 30 mg mesalazinu na kilogram tělesné hmotnosti denně v několika dávkách, maximální jednotlivá dávka není vyšší než 75 mg/kg, maximální denní dávka není vyšší než 4 g udržovací dávka je 20 – 30 mg/kg/den, maximální denní dávka ne více než 2 g Děti vážící více než 40 kg doporučují se dávky pro dospělé.

Dospělí: dávkování se volí individuálně. Doporučená dávka při exacerbaci je do 4 g denně rozdělená do několika dávek, udržovací terapie je 2 – 4 g denně rozdělená do několika dávek.
Délku terapie určuje ošetřující lékař.

Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti

2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Pokud se objeví akutní příznaky lékové intolerance (svalové křeče, bolesti břicha, horečka, silná bolest hlavy a kožní vyrážka) nebo známky jaterní a/nebo ledvinové dysfunkce, Pentasa by měla být vysazena.

Během celé léčby přípravkem Pentasa® je třeba pravidelně kontrolovat koncentraci kreatininu v krvi.

Mesalazin, kyselina 5-aminosalicylová, je aktivní složkou sulfasalazinu.

Granule Pentasa® jsou mikrogranule mesalazinu potažené ethylcelulózovým povlakem. Terapeutický účinek mesalazinu po perorálním podání je z velké části způsoben spíše lokálními účinky na zanícenou střevní tkáň než systémovými účinky.
K terapeutickému účinku mesalazinu dochází při lokálním kontaktu s postiženou střevní sliznicí.

Mesalazin inhibuje chemotaxi leukocytů, snižuje produkci cytokinů a leukotrienu a snižuje tvorbu volných radikálů v zanícené střevní tkáni. Přesný mechanismus účinku mesalazinu však není zcela objasněn.

Nejčastější příznaky pozorované při používání Pentasy® jsou průjem (3 %), nevolnost (3 %), bolest břicha (3 %), bolest hlavy (3 %), zvracení (1 %) a kožní vyrážky (1 %).

Často (> 1/100 a < 1/10)	Vzácné (> 1/10000 a < 1/1000)	Velmi vzácné (
Z krvetvorných orgánů	Eozinofilie, anémie (včetně aplastické), leukopenie, granulocytopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie
Ze strany imunitního systému	Hypersenzitivní reakce, léková horečka, angioedém
Ze strany nervového systému	Závratě	Periferní neuropatie, benigní intrakraniální hypertenze (u pacientů v pubertě)
Z kardiovaskulárního systému*	Myokarditida, perikarditida
Z dýchacího systému*	Dušnost, kašel, alergická alveolitida, plicní eozinofilie, plicní infiltrace, pneumonie, bronchospasmus, intersticiální onemocnění světlo
Z trávicího systému	Průjem, bolest břicha, nevolnost, zvracení, plynatost	Zvýšené hladiny amylázy, pankreatitida*	Exacerbace příznaků kolitidy
Z hepatobiliárního systému	zvýšená aktivita jaterních enzymů a bilirubinu, hepatotoxicita* (hepatitida, hepatóza, cirhóza, játra selhání)
Z kůže	Kopřivka, erytém	Fotosenzitivita, reverzibilní alopecie
Z pohybového aparátu	Myalgie, artralgie
Z močového systému	Intersticiální nefritida*, nefrotický syndrom, barevné změny moč, přechodné selhání ledvin
Další	Bolest hlavy, horečka

(*) Mechanismus rozvoje nežádoucích účinků je pravděpodobně alergické povahy.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo pokud zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Při současném podávání přípravku Pentasa s azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem se zvyšuje riziko útlumu kostní dřeně (leukopenie, trombocytopenie, erytrocytopenie/anémie nebo pancytopenie). Současné podávání přípravku Pentasa® a dalších léků, které mají nefrotoxicitu, například nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) a azathioprinu, zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích reakcí z ledvin.

Zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu (vitamín B12), zesiluje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny, ulcerogenitu glukokortikosteroidů, toxicitu metotrexátu, zeslabuje aktivitu furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidů, rifampicinu, probenecidu, antisrážlivých látek a sulfinpyrazonů , zvyšuje účinnost urikosurické léky (blokátory tubulární sekrece). Při současném užívání mesalazinu a digoxinu se absorpce digoxinu snižuje.

Případy předávkování přípravkem Pentasa® jsou vzácné.

Neexistují žádná specifická antidota. Doporučuje se vypláchnout žaludek a přijmout opatření ke zvýšení diurézy.

V případě rozvoje acidózy, alkalózy, dehydratace, hyperventilace nebo plicního edému je nutné obnovit acidobazickou a vodně-elektrolytovou rovnováhu.

Pokud se objeví známky hypoglykémie, měli byste si vzít glukózu.

• Státní registr léčiv
• Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
• Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
• Oficiální pokyny od výrobce